Tiagabina

 

 

MECANISMO DE ACCIÓN    

                  

  Antiepiléptico derivado del ácido nipénico. Actúa aumentando las concentraciones de GABA en el espacio sináptico, al impedir su recaptación neuronal.



  FARMACOCINETICA    

                           

Vía oral: Su biodisponibilidad es del 89%. Es absorbido amplia y rápidamente, alcanzando la máxima conentración plasmática después de 1 h. Los alimentos reducen y/o retrasan la absorción oral, pero no modifican la cantidad total absorbida. Su volumen aparente de distribución (Vd) es de 1 l/kg. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 96%. Es metabolizado extensamente en el hígado mediante el citocromo P-450 isoenzimas CYP3A, originanado metabolitos sin actividad farmacológica. Presenta cierto grado de circulación enterohepática. Se elimina fundamentalmente por la orina, menos del 1% en forma inalterada. Su semivida plasmática es de 7-9 h, reduciéndose a 2-3 horas en tratamientos concomitantes con fármacos inductores del CYP3A (tales como fenobarbital, fenitoína, etc).



  INDICACIONES            

                          

  - EPILEPSIA: crisis parciales con o sin generalización secundaria, asocada a otros fármacos, siempre que no puedan ser controladas por otros fármacos antiepilépticos.

  POSOLOGIA                                                   (OBS: sugeridas que pueden ser modificadas según criterio del médico tratante)

  Vía oral:

  - Adultos y niños mayores de 12 años: inicialmente 2.5-5 mg/8 h, con incrementos semanales de la dosis de 5-15 mg/día, hasta la dosis usual de mantenimiento de 5-10 mg/8 h (10-15 mg/8 h, máximo 70 mg/día en tratamiento concomitante con inductores enzimáticos).

  - Insuficiencia hepática: Reducir la dosis de acuerdo al grado de funcionamiento hepático.

  - Normas para la correcta administración: Tomar preferentemente con las comidas.

 

INTERACCIONES                                        



Antiepilépticos inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona): hay algún estudio en el que se ha registrado aumento del 60% en el aclaramiento de tiagabina, con posible inhibición de su efecto, por inducción de su metabolismo hepático.



   REACCIONES ADVERSAS   

                  

Los efectos adversos son más frecuentes al comienzo del tratamiento, durante la fase de ajuste de la dosis. Suelen afectar casi exclusivamente al sistema nervioso central.

  - Neurológicos/psicológicos: mareos, cansancio, somnolencia, temblor, depresión, labilidad emocional, alteración de la memoria.

  - Gastrointestinal: dolor abdominal.

  - Sanguíneas: petequias


  ADVERTENCIAS ESPECIALES     

            

  - Este medicamento puede tomarse con o sin alimento. Dos veces al día (mañana y noche), aproximadamente a la misma hora cada día.

  - Siga estrictamente el esquema de dosificación indicado por su médico.

  - Siga las instrucciones del médico respecto a la retirada gradual del fármaco.

  - No tome bebidas alcohólicas.

    SOBREDOSIS                                        

Síntomas: somnolencia, mareo, temblor, ataxia, mutismo, aspecto ausente, coma (1 paciente con dosis de 300 mg en combinación con fenitoína). Siempre hubo recuperación antes de 24 h.

  Tratamiento: sintomático y de soporte.

   EMBARAZO                                         

  Categoría C de la FDA. Los estudios realizados en animales de experimentación utilizando dosis varias veces las terapéuticas humanas no han evidenciado efectos teratogénicos, pero si fetotoxicidad peri y postnatal. No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas por lo que sólo se aconseja el uso de tiagabina durante el embarazo en ausencia de alternativas terapéuticas más seguras y experimentadas.

  LACTANCIA                                          

Se desconoce si este medicamento se excreta con la leche materna y si ello pudiese afectar al recién nacido. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

  NIÑOS                                                   

La seguridad y eficacia del uso de tiagabina en niños menores de 12 años no han sido establecidas. Uso no recomendado en menores de 12 años.

  ANCIANOS                                            

Experiencia clínica limitada. No se han observado problemas específicos en este grupo de edad. No suele haber modificaciones importantes de los parámetros farmacocinéticos, excepto en aquellos con insuficiencia hepática. Uso aceptado.



  CONTRAINDICACIONES                         



- Hipersensibilidad a la tiagabina.



  PRECAUCIONES               

                      

  - Crisis de ausencia: A tenor de los estudios en animales de experimentación no puede excluirse un empeoramiento de las crisis de ausencia en pacientes con epilepsia generalizada.

  - ANSIEDAD, DEPRESION: Hay riesgo de agravamiento, especialmente al inicio del tratamiento por lo que se aconseja comenzar con dosis bajas.

  - Alteraciones sanguíneas: De observarse equimosis (mancha hemorrágica), realizar un examen completo de sangre, incluyendo de plaquetas.

  - INSUFICIENCIA HEPÁTICA grave (se metaboliza extensamente en el hígado).



  EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN    

      

-Este medicamento puede alterar la capacidad de conducción y los reflejos. No conduzca ni maneje maquinaria compleja hasta que no sepa como le afecta este medicamento y esté adecuadamente controlada la epilepsia.



 

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