Clonidina

 

 

MECANISMO DE ACCIÓN



 

Agonista alfa2-adrenérgico. Derivado imidazólico actúa reduciendo la descarga simpática periférica. Antimigrañoso. Control de la impulsividad e hiperactividad en el Síndrome por Déficit de Atención



FARMACOCINETICA  



 

  Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 80%. Las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen a las 3.5 h (Tmáx: 3-5 h). El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 0.5-1 h y la duración de la misma es de 8 h. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 20%. Es metabolizado un 50% en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina, el 35-55% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 7-20 h (30-40 h en insuficiencia renal). La fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal es mínima.

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INDICACIONES  



 

-          Hipertensión arterial en todas sus formas.

-          Tratamiento coadyuvante en pacientes con [ALCOHOLISMO CRÓNICO] o [DEPENDENCIA DEL TABACO].

 

-          Síndrome de Déficit de Atención

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POSOLOGIA

 

 

  - Hipertensión: Oral: Adultos: dosis inicial usual: 0.15 mg/24 h por la noche, y a los 10-15 días incrementar progresivamente la dosis a razón de 0.1-0.2 mg/24 h hasta alcanzar la respuesta deseada. Mantenimiento: 0.15 mg/12 h (mañana y noche). En casos resistentes, se han administrado hasta 0.15 mg/8 h.

  Ancianos: 0.05-0.1 mg/12 h. Dosis de mantenimiento: 0.2-0.8 mg/día, en varias tomas. Dosis máxima: 2.4 mg al día.

 

  Se recomienda administrar la dosis mayor al acostarse.

  - Síndrome de Déficit de Atención: 4 a 5 ug/kg. Empezar con 0,05 miligramos una vez al día e incrementar, de ser necesario, en dosis de 0,05 mgrs/día



 

INTERACCIONES  



  - Antidepresivos tricíclicos (clomipramina, desipramina, imipramina): hay estudios en los que se ha registrado posible inhibición del efecto hipotensor debido a un desplazamiento de su unión a los alfa receptores presinápticos.

 

  - Betabloqueantes (esmolol, propranolol, sotalol, timolol): hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad (con riesgo de crisis hipertensivas), al suspender la terapia conjunta.

  - Captopril: hay algún estudio en el que se ha registrado posible disminución de su acción.

 

  - Efedrina: hay estudios en los que se ha registrado posible aumento de su acción y/o toxicidad.

  - Fenotiazinas (clorpromazina, flufenazina): hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad, por predominio de la acción adrenérgica.

 

  - Insulina: hay estudios en los que se ha registrado posible aparición de hiperglucemia debido a una inhibición en la secreción de insulina.

  - Levodopa: hay estudios en los que se ha registrado posible inhibición de su efecto por reducción de la liberación de dopamina.

 

  - Prazosina: hay algún estudio en el que se ha registrado posible inhibición del efecto hipotensor de la clonidina (aunque otros estudios lo contradicen).

  - Verapamilo: hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de su toxicidad.

 

  Este medicamento puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:

  - Sangre: reducción (biológica) de catecolaminas totales, cortisol y noradrenalina.

 

  - Orina: reducción biológica de ácido homovanilmandélico y noradrenalina.

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REACCIONES ADVERSAS 



 

  Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes aunque transitorios y reversibles. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de vasodilatadores. Los efectos adversos más característicos son:.

  -Frecuentemente (10-25%): sequedad de boca, mareos, cefalea, somnolencia y estreñimiento.

 

  -Ocasionalmente (1-9%): hipotensión ortostática, depresión, ansiedad, fatiga, náuseas, anorexia, alteraciones del sueño, reducción de la líbido, impotencia, retención o incontinencia urinaria, escozor ocular, prurito y erupciones exantemáticas.

  -Raramente (<1%): bradicardia, bloqueo auriculoventricular, cambios en el ECG, insuficiencia cardiaca, pesadillas, alucinaciones, síndrome de Raynaud y ginecomastia.

 

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ADVERTENCIAS ESPECIALES  

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  CONSEJOS AL PACIENTE:

 

  - Puede producir sedación y somnolencia: mucha precaución al conducir o manejar maquinaria peligrosa.

  - Notifique si hay un aumento peso excesivo (>2 Kg./semana) o padece síntomas depresivos.

 

  - Evite cambios de postura rápidos para reducir el riesgo de hipotensión ortostática.

  - No interrumpa bruscamente el tratamiento sin consultar a su médico o farmacéutico.

 

 

CONSIDERACIONES ESPECIALES:



  - La suspensión del tratamiento crónico deberá realizarse de forma escalonada, a fin de evitar una reacción de rebote, caracterizada por hipertensión, nerviosismo, insomnio, cefalea, etc., hacia las 20 horas de la suspensión.

 

  - Controle regularmente la presión sanguínea para ajustar la dosis.

  - Realice exámenes oftalmológicos periódicos, debido a que se ha observado degeneración retiniana en animales de experimentación.

 

  - Tolerancia: tratamientos prolongados pueden ocasionar tolerancia, aconsejándose una reevaluación del tratamiento.



EMBARAZO  

 

  Categoría C de la FDA. Los estudios en animales mostraron un aumento de las resorciones fetales en ratas a las que se les administró 1,2 veces la dosis terapéutica humana durante 2 meses antes del apareamiento. La clonidina atraviesa la placenta, alcanzando en el recién nacido concentraciones séricas correspondientes a la mitad de los niveles maternos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, aunque se han descrito casos aislados de dismorfogénesis asociados a su uso (tetrafocomelia, labio leporino, hendiduras en el paladar, etc.) El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.



LACTANCIA     

 

  Este medicamento es excretado con la leche materna (proporción leche: plasma de 1.5-2). Aunque la clonidina se ha encontrado en el suero del lactante, no se han observado efectos de hipotensión, no obstante, se desconocen los efectos a largo plazo. Uso precautorio en madres lactantes.



NIÑOS 

 

   Uso bajo control médico previa valoración de la relación riesgo/beneficio



ANCIANOS

 

  Los ancianos suelen ser más sensibles a los efectos hipotensores de la clonidina. Se recomienda un especial control clínico en ancianos con insuficiencia renal y coronaria, pudiendo ser necesario un ajuste de dosis. Asimismo, se pueden producir casos de hipertensión de rebote al suspender bruscamente el tratamiento.



CONTRAINDICACIONES    

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  Hipersensibilidad al medicamento.

  [BRADICARDIA]. La clonidina produce una disminución de la frecuencia cardiaca debido a la estimulación de receptores alfa-adrenérgicos a nivel central, produciendo una inhibición de los centros cardiacos.

 

  [INSUFICIENCIA CARDIACA]. La clonidina disminuye la funcionalidad del corazón al ejercer efectos simpaticolíticos por estimulación de receptores alfa-adrenérgicos presinápticos a nivel central.



PRECAUCIONES    

 

  [INSUFICIENCIA RENAL]. Este medicamento se elimina por la orina, por lo que en caso de insuficiencia renal se puede producir una acumulación que puede hacer necesario realizar un reajuste en la posología.

  [DEPRESION]. Se ha comprobado que este medicamento puede exacerbar los estados depresivos. Se deben controlar los signos y síntomas de la depresión durante el tratamiento.

 

  [HIPOTENSION]. La clonidina puede producir una caída de la presión arterial.

 [INSUFICIENCIA CORONARIA], [POSTINFARTO DE MIOCARDIO], [TRASTORNOS CEREBROVASCULARES]: Este medicamento produce una disminución de leve a moderada (15-20%) del rendimiento cardiaco, por lo que puede empeorar situaciones de insuficiencia coronaria grave, infarto de miocardio reciente o en insuficiencia cerebrovascular grave.